English  |  正體中文  |  简体中文  |  Items with full text/Total items : 6481/11653
Visitors : 23354696      Online Users : 207
RC Version 3.2 © Powered By DSPACE, MIT. Enhanced by NTU Library IR team.
Scope Adv. Search
LoginUploadHelpAboutAdminister

Please use this identifier to cite or link to this item: http://ir.ncue.edu.tw/ir/handle/987654321/15029

Title: 氮醣及碳醣衍生物作為有效醣苷水解酵素抑制劑的合成及評估
Synthesis and Evaluation of of Iminosugars and Carbasugars Derivative as Potential Glycosidase Inhibitors
Authors: 吳安台
Contributors: 化學系
Keywords: 醣水解酵素;氮醣;碳醣;親光性探針
Date: 2005
Issue Date: 2013-01-07T01:47:54Z
Publisher: 行政院國家科學委員會
Abstract: 氮醣是強的醣.水解酵素抑制劑,並且對於糖尿病、癌症、病毒感染或其他疾病的治療,具有相當大的潛能。例如: N-hydroxyethyl-1-deoxynojirimycin (Miglitol) 及 N-butyl-1-deoxynojirimycin (Zavestca),已經被證實分別用來處理第二型糖尿病及第一型的高基斯症(type1 Gaucher disease)。而同類物、氮取代、去氧化及眾多的這類衍生物,雖然在過去幾年已被合成。但大部分這些合成需要許多的步驟,而往往也只得到單一特定產物。在我們的研究主題醣.水解酵素抑制劑上,我們嘗試設計一簡單及有效的方法,從採買來的阿拉伯醣、木醣及核醣去合成醣.水解酵素抑制劑,氮醣及碳醣。並且進一步去確認及評估這些抑制劑對醣.水解酵素的抑制性。一般而言,具有碳連結非醣基部分的氮醣,通常可改善特定的抑制性及膜的滲透性。由於醣.水解酵素活性區有幾個親酯基團,故加入一些大的基團,極可能可以增加抑制活性。由於為了擴展衍生物及觀察親酯基團的效應,藉由胺類化合物與羧酸化合物,經由耦合反應形成醯胺化合物的策略,將會被執行,使其成為有效的合成及有效抑制劑的篩選方式。在碳醣方面,我們也設計一新的方法,從合成氮醣的中間體去合成雙圓環的碳醣,此類中間體亦可大量由阿拉伯醣、木醣及核醣來製備。為了拓展雙圓環碳醣的親酯基團效應研究,我們也應用上述的耦合反應,去加速有效醣.水解酵素抑制劑的發展。我們對這種有效率及廣用合成方法的發展是感到相當有趣的,不只是合成最終產物,亦可作為化學修飾的類似物。最後,我們也將有興趣在設計及合成具有生化活性的親光性探針,作為不可逆抑制劑,用來研究ligand 與receptor 之間的交互作用,及鑑定醣.水解酵素活性區內的蛋白質及氨基酸序列。
Relation: 國科會計畫, 計畫編號: NSC94-2119-M018-002; 研究期間: 9410-9507
Appears in Collections:[化學系] 國科會計畫

Files in This Item:

File SizeFormat
2020401112001.pdf170KbAdobe PDF288View/Open


All items in NCUEIR are protected by copyright, with all rights reserved.

 


DSpace Software Copyright © 2002-2004  MIT &  Hewlett-Packard  /   Enhanced by   NTU Library IR team Copyright ©   - Feedback